Нейрометаболическая терапия препараты

Основные группы психофармакологических препаратов.

Ноотропы (препараты нейрометаболического действия, церебропротекторы).

Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление, разум и «тропос» — стремление) был впервые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама. По определению экспертов ВОЗ, ноотропные препараты — это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.).

Наиболее важными проявлениями действия ноотропов являются активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями большого мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга.

Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическая активность. Способность уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов.

Механизм действия ноотропных средств изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и может рассматриваться как производное этой аминокислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается, и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются ГАМКергические элементы и значение ГАМКергических процессов в механизме действия пирацетама. Имеет значение, вероятно, влияние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, в том числе на глутаматергические процессы, на синтез дофамина и уровень норадреналина. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается концентрация ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина. Особо важным в механизме действия ноотропов является влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др.

Кроме психиатрии, ноотропные средства широко используются в разных областях медицины, в том числе в педиатрической (отставание в развитии), гериатрической (старческая деменция, болезнь Альцгеймера), нейрохирургической практике.

Основные препараты группы ноотропов:

Ацефен (меклофеноксат) улучшает метаболизм в ЦНС, способствует восстановительным процессам при переутомлении, оказывает слабое стимулирующее действие, применяется при резидуальной церебрально-органической недостаточности, астенических состояниях различного происхождения, интеллектуально-мнестических нарушениях при органических поражениях головного мозга. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточная доза от 0,4 до 0,8 г; рекомендуется прием препарата в утренние и дневные часы.

Ницерголин (сермион) — гидратированное полусинтетическое производное спорыньи со свойствами антагониста α—рецепторов. Вызывает расширение сосудов, регулирует поглощение глюкозы, утилизацию и биосинтез белков, подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает пластичность эритроцитов. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой.

Применяется при пограничных психических расстройствах органического генеза, вегетативных дисфункциях, мигрени, обладает ноотропным и антиастеническим действием.

Побочные эффекты препарата выявляются редко и снижаются по мере продолжительности терапии. Среди них наиболее часто выявляется ортостатическая гипотензия, эритема, неприятные ощущения в области сердца, расстройства сна, дискомфорт в желудке. Противопоказаниями является повышенная чувствительность к препарату, а также выраженная артериальная гипотензия. Выпускается в таблетках по 5 мг и в ампулах по 4 мг. Назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно. Средняя суточная доза 30 мг.

Пантогам сочетает транквилизирующее, вегетотропное и ноотропное действие. Чаще применяется при неврозоподобных расстройствах экзогенно-органического происхождения. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,25-0,5 г, средняя суточная — 1,5-3 г.

Пикамилон. Ноотропный эффект сочетается с умеренным транквилизирующим и антиастеническим действием. Применяется при невротических расстройствах, сопровождающихся тревогой, астенией, эмоциональной лабильностью. Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,02, 0,05 г, растворы для инъекций (ампулы) 2 мл 5 и 10 %. Разовая доза 20-50 мг, средняя суточная — 40-300 мг.

Пирацетам (ноотропил) — наиболее распространенный препарат группы ноотропов. ладает преимущественно антиастеническим, ноотропным, вазовегетативным и адаптогенным действием. Оказывает положительное влияние на церебральный метаболизм и кровоток, улучшает мнестические функции и процессы обучения. Широко применяется при невротических и неврозоподобных состояниях с преобладанием астенических, адинамических, энцефалопатических нарушений. Форма выпуска: капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20 % раствора (1 г). Разовая доза 0,4-12 г, средняя суточная — 2,4-3,2 г утром и днем.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол) представляет собой производное пиридоксина. Влияет на метаболизм глюкозы и фосфолипидов, улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функции за счет предотвращения образования свободных радикалов. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга.

Обладает отчетливым психостимулирующим и незначительным антидепрессивным эффектами. Отмечены антиастеническое, повышающее уровень бодрствования, и мнемотропное действия. Применяется после перенесенного нарушения мозгового кровообращения, энцефалита, черепно-мозговой травмы, при задержке психического развития у детей, при различных астенических состояниях.

Противопоказан при эпилепсии, повышении судорожной готовности, психомоторном возбуждении.

Выпускается в драже по 0,1 и 0,2 г. Средняя суточная доза 0,2- 0,6 г.

Танакан — препарат растительного происхождения (Гинго билоба) с антиоксидантными и ноотропными свойствами. Сочетает антиастеническое действие с улучшением мнестических функций. Рекомендован при астенических состояниях различного генеза, невротических и неврозоподобных расстройствах, явлениях хронического переутомления. Суточная доза 120-240 мг. Выпускается в таблетках по 40 мг и растворе для приема внутрь 40 мг/мл, по 30 мл.

Фенибут (фенигам). Отсутствует единое мнение о принадлежности фенибута к одной из известных групп психотропных препаратов. Его рассматривают либо как транквилизатор с ноотропными свойствами, либо как ноотроп с транквилизирующими свойствами.

По химической структуре относится к фенильному производному ГАМК. Обладает широким спектром психофармакологического действия. Уменьшает тревогу, страх, раздражительность, улучшает сон. Корректирует действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, усиливая их эффект и снимая отрицательные побочные явления. Улучшает память, обучение, повышает внимание. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэметическое действие. Обладает выраженным адаптогенным и стресспротективным действием. Эффективен как противоукачивающее средство.

Препарат применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях, у детей — при заикании и тиках, в пожилом возрасте — при нарушениях сна; для профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими манипуляциями.

Выпускается в таблетках по 0,25 г (250 мг). Средняя суточная доза 0,5-1 г.

Фенотропил — оригинальный отечественный препарат с широким спектром ноотропного и психостимулирующего действия. Применяется при различных астенических, энцефалопатических, вегетативных расстройствах. Обладает адаптогенными свойствами при различных стрессовых воздействиях (психогенных, физиогенных). Выпускается в таблетках по 0,15 г. Разовая доза 0,15-0,3 г. Рекомендуется суточную дозу разбивать на 2 приема — утром и днем.

Характеристика фармацевтической группы

Ноотропы (с греческого noos — разум, мысли и tropos — вектор, направление) широко используются в неврологической практике для позитивного влияния на высшие интегративные функции головного мозга. При помощи препаратов корригируют некоторые поведенческие реакции у людей и взрослых, повышают устойчивость к стрессовым ситуациям, способность к обучаемости, хронической гипоксии. Другими функциями препаратов являются:

• поддерживание энергетической структуры нейрона (нервной клетки);
• улучшение функциональности центральной нервной системы;
• активизация пластической функциональности ЦНС;
• оказание выраженного нейропротекторного воздействия;
• нормализация и стабилизация клеточной мембраны;
• минимизирует потребность нервных клеток в кислороде.

Ноотропный эффект может быть первичным при прямом воздействии на нейроны и вторичным при улучшении общего мозгового кровообращения. Среди ноотропов выделяют две основных группы:

• истинные (улучшение мнестических функций головного мозга и нервной системы);
• комбинированного действия (сочетание нескольких функций одновременно).

Синонимами фармакологической группы ноотропов являются церебропротекторы, нейрорегуляторы, нейроанаболики, эутотрофические, нейрометаболические препараты. Все термины отражают общее действие препаратов — способность стимуляции метаболических процессов в нервных структурах человеческого организма.

Механизм действия

Ноотропные препараты напрямую воздействуют на целый спектр функциональных способностей мозга, способствуя их активной деятельности. Благодаря адекватной терапии улучшается концентрация внимания, облегчаются взаимодействия правого и левого полушарий. Доказано, что препараты омолаживают организм и продлевают жизнь пациентам с отягощенным клиническим неврологическим анамнезом.

Биогенное происхождение препарата в значительной степени влияет на все процессы внутриклеточного метаболизма, стимулируя синтез белков, выведение избыточной глюкозы, образование АТФ. Выделяют следующие механизмы и эффекты воздействия:

• мембраностабилизирующий эффект;
• антиоксидантный;
• антигипоксический;
• нейропротективный.

Отмечается значительное повышение сопротивляемости головного мозга к негативному воздействию экзогенных и эндогенных факторов. Эффективность препаратов усиливается при одновременном применении ангиопротекторов, психостимуляторов. Основная категория пациентов, кому назначается ноотропы — дети и пожилые люди.

Основные показания к применению

Типичными показаниями к назначению ноотропных препаратов являются следующие состояния:

• психоорганический синдром (дистрофические изменения нервной ткани любого генеза);
• алкоголизм с абстинентным синдромом;
• наркотическая зависимость;
• нейролептический синдром (в качестве комбинированной терапии);
• невротическая или органическая астения;
• цереброваскулярная недостаточность;
• серповидноклеточная анемия;
• офтальмологические патологии (комплексная терапия).

При помощи ноотропов лечат нарушения мочеиспускания нейрогенного характера. Ноотропные препараты — необходимая мера при болезни Паркинсона, ишемии, детском церебральном параличе, эпилептических припадках.

Противопоказания и побочные эффекты

Ноотропные средства могут быть назначены при относительных противопоказаниях по усмотрению лечащего врача. Среди абсолютных противопоказаний выделяют острую или хроническую почечную недостаточность, беременность и лактация, печеночные заболевания с отягощенным течением, острый геморрагический инсульт, гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение. Побочными эффектами препарата являются следующие состояния:

• нарушение сна, бессонница;
• диспепсические расстройства;
• повышенная возбудимость:
• тревожный синдром, панические атаки;
• гипотензия;
• повышенное влияние на печеночные или почечные функции;
• судорожный синдром, эпилептические припадки;
• нарушение координации, шаткость походки;
• покраснение лица, чувство жара;
• выраженная иозинофилия;
• галлюцинации и спутанность сознания;
• тромбофлебит, лихорадочный синдром.

На фоне приема препарата возможны аллергические высыпания на теле по типу крапивницы, зуд, жжение на коже, преимущественно, в области шеи, лица, спины. При возникновении любых неприятных ощущений рекомендуется прекратить лечение или скорректировать суточную дозировку. Случаи передозировки препарата незарегистрированы.

Основные ноотропные препараты

Какие лучше при лечении неврологических заболеваниях? Применение ноотропных препаратов может быть комбинированным и самостоятельным. Обычно ноотропы в качестве самостоятельной терапии используются при незначительных расстройствах. Широкое распространение в неврологической практике имеют следующие препараты с доказанной эффективностью:

1. Пирацетам.

Наверное, самый популярный ноотроп. Препарат усиливает обменные процессы в головном мозге. Применяется для лечения систематических головокружений, коррекции дислексического синдрома. У взрослых пациентов средство используют в качестве комплексной терапии инфаркта миокарда, абстинентного синдрома при зависимостях любого генеза. Врачи назначают средство для лечения нейроинфекциях, вызванных вирусными агентами.

2. Мемоплант

Один из лучших растительных ноотропов. Немецкий препарат Мемоплант содержит высокоочищенный экстракт гинкго билоба EGb 761®. Многие препараты гинкго билоба содержат значительное количество вредных примесей – гинкголовых кислот. Мемоплант лишен этого недостатка, так как очищается в процессе 27 этапов производства.   Препарат повышает устойчивость нервной ткани к недостатку кислорода, улучшает мозговое кровообращение. Эффективен при головокружениях, шуме в ушах или голове, а также при снижении памяти и работоспособности.

3. Винпоцетин. На фоне постоянного приема расширяются сосуды головного мозга, усиливается микроциркуляция. Активное вещество препарата обеспечивает полноценный транспорт кислорода к тканям мозга, повышает всасываемость питательных веществ. Винпоцетин обладает выраженным нейропротекторным и антиоксидантным действием. Схема лечения изменяется с введения сначала внутривенных растворов с переходом после на таблетированные формы препарата. Используется в качестве вспомогательного средства при гипотензивной терапии.

4. Фенибут. Отмечается высокая эффективность при функциональных нарушениях вестибулярного аппарата, нарушениях сна, невростении, астеническом синдроме. На фоне длительного приема нормализуются метаболические процессы в тканях головного мозга на клеточном уровне. Сильными сторонами препарата являются психостимулирующая способность и антиоксидантное действие. Препарат отличается низкой токсичностью, малыми побочными явлениями.

5. Фенотропил. Препарат относится к ноотропам нового поколения с выраженным адаптогенным действием. У пациентов отмечается устойчивость к стрессовым ситуациям, не вызывая, при этом, медикаментозной зависимости. Фенотропил назначается пациентам с сильной эмоциональной и умственной нагрузкой.

6. Фезам. Ноотроп, прямо предназначенный для лечения нарушенного кровообращения в головном мозге. Эффективен при серьезных заболеваниях нервной системы, нарушениях циркуляционных нарушениях в сосудистой системе мозга. В комплексной терапии купируется головные боли при повышенном внутричерепном давлении, улучшает функционирование органов слуха, зрения. Фезам назначается при амнезии, проявляет высокую эффективность при гипоксическом синдроме.

7. Циннаризин. Препарат, предназначенный для укрепления сосудистых стенок головного мозга при их дилатации (растяжении). При этом, показатели артериального давления остаются в привычной норме. Эффективен в качестве профилактике укачиваний, нарушения вестибулярного аппарата. Назначается при хронических мигренях, при повышенной гипертензии, сопровождаемой головокружениями, шумом в ушах, головной болью. Циннаризин используется у взрослых женщин для уменьшения симптомов климакса.

8. Церебролизин. Безопасность и эффективность препарата доказана многочисленными исследованиями. Используется в качестве вспомогательной терапии против серьезных психических и неврологических расстройств. При правильном назначении дозировки активизируются умственные процессы, повышается концентрация внимания, настроение. Длительный прием улучшает память, повышается способность к обучаемости.

9. Актовегин. Препарат, относящийся к ноотропам-антигипоксантам. Используется для лечения метаболических нарушений в головном мозге, способствует быстрому заживлению ран. Лекарственное средство применяется в качестве комплексной терапии лучевых поражений кожи, при диабетической полинейропатии. Актовегин выпускается в форме таблеток, внутримышечных, внутривенных растворов и внутриартериальных инъекций. Есть форма препарата и для местного применения.

Препараты-ноотропы для лечения серьезных неврологических расстройств применяются во взрослой неврологической практике. При использовании в качестве комплексной терапии учитывается вероятность снижения или усиления активности прочих препаратов.

Лучшие ноотропы для детей

В педиатрической практике ноотропы применяются для лечения умственной отсталости, для улучшения внимания, развития речи, при низкой успеваемости в школе. Детские ноотропные препараты начали широко применять еще с 1952 года. Основными поводами к назначению являются следующие состояния у детей разного возраста:

• церебрастения;
• гипоксический синдром при детском церебральном параличе:
• слабое развитие речи;
• интеллектуальная недостаточность;
• энцефалопатии.

Доказано, что в детском возрасте переносимость ноотропных препаратов значительно лучше, чем у взрослых. Основными лекарственными средствами для детей считаются следующие:

1. Пирацетам (Ноотропил, Церебрил, Луцетам, Ойкамид). Применятся у детей от 1 года, выпускается в таблетках, ампулах, капсулах. Не назначается детям с повышенной эмоциональной возбудимостью. Активное вещество благотворно воздействует на головной мозг, усиливает восприимчивость к интеллектуальным нагрузкам, стабилизирует концентрацию внимания, способствует обучению.
2. Пантогам. Лекарственное противосудорожное средство, подходящее детям с первых дней жизни. Из аптек отпускается в виде сиропов и таблеток. Применяется для лечения детского церебрального паралича, улучшения состояния при аутизме, шизофрении. Пантогам используется для детей с недержанием мочи нейрогенного или стрессового характера. Также, на фоне постоянного применения нормализуется эмоциональный фон ребенка, особенно при задержке умственного и речевого развития. Снижена и вероятность развития побочных явлений: сонливости, аллергических реакций, диспепсических расстройств.
3. Пикамилон. Препарат, предназначены для расширения сосудов головного мозга, является аналогом Пирацетама по активному веществу и эффективности. Обладает легким транквилизирующим действием. Из аптек отпускается в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетках. В педиатрии назначается детям от 3 лет. Ноотропное средство особенно эффективно при высоких эмоциональных нагрузках, при повышенной физической и психической активности.
4. Фенибут. Средство относится к препаратам последнего поколения. Назначается детям для стимуляции нормальной работы нервной системы, повышения умственной и интеллектуальной активности, одновременно, помогая справляться с перенагрузкой. Препарат обладает низкой степенью токсичности, подходит для детей старше 2 лет. К основным побочным явлениям относят тошноту, повышенную сонливость, головокружения. Из аптечных сетей отпускается в виде порошка и таблеток.
5. Пиритинол. Препарат предназначен для эффекта легкой седации. Необходим при лечении депрессивного синдрома у подростков, при вегето-сосудистой дистонии, чрезмерной утомляемости. Является комплексным препаратом при задержке умственного и психического развития. Не рекомендуется использовать у детей младше 12 месяцев. Несмотря на высокую активность, средство обладает целым рядом побочных явлений: потеря вкуса, диспноэ, полимиозиты, тошнота и головокружения.
6. Циннаризин (Вертизин, Дизирон, Циризин, Балциннарзин, Циннарон). Используется в педиатрии для лечения детей старше 12 лет, но в последнее время практикуется использование средства у детей с 1 года жизни. Препарат имеет много побочных явлений от типичной тошноты до приступов эпилепсии, нарушений функции почек и печени, артериальной гипотензии. Эффективность лекарственного средства не доказана. Препарат отпускается в виде капсул и таблеток.
7. Семакс. Лекарственное средство широко используется в педиатрической практике из-за высокой эффективности и удобной фармакологической формы. Препарат устраняет чрезмерную капризность, эмоциональную возбудимость. Побочные явления выражаются в головокружении, тошноте, раздражении слизистых носа. Используется у детей при задержке речевого развития, при нарушении сна.
8. Глицин. Активный компонент — аминоуксусная кислота. Препарат хорошо переносится детьми раннего возраста, эффективен при чрезмерном эмоциональном возбуждении. На фоне длительного приема активизируется работоспособность, способность к обучению, регулируется ночной сон, повышается концентрация внимания. Глицин подходит для лечения детей в любом возрасте.
9. Гаммалон. Новинка из Японии, является последователем Пирацетама. Аналогичный состав Гаммалона содержится в Аминалоне, но цена на препарат значительно ниже. Если стоимость японского ноотропа достигает 2500 руб. за упаковку, то Аминалон стоит 100-150 руб. за упаковку. Эффективность обоих препаратов не изучена и не доказана. Цена и качество японского средства является больше маркетинговым ходом.

Мнение специалистов насчет эффективности ноотропов у детей расходятся. Одни считают препараты незаменимыми средствами при лечении любых нейрогенных нарушений, психоэмоциональных расстройств. Другие же сомневаются в эффективности ноотропных препаратов из-за отсутствия клинических данных за использование в детском возрасте. В основном, ноотропные препараты используются для «успокоения» в качестве вспомогательного лечения к базовому лечению. Все препараты отпускаются из аптечных сетей без рецепта.

Список наилучших ноотропов

Какие лучше принимать препараты в конкретной клинической ситуации должен решать лечащий врач. На сегодняшний день выделяют несколько самых эффективных препаратов, которые нашли широчайшее применение и в педиатрии, и во взрослой практике лечения заболеваний нейрогенной природы:

• Пирацетам;
• Ноотропил;
• Глицин;
• Церебролизин;
• Винпоцетин;
• Биотредин;
• Аминалон;
• Биотредин.

Эффект при постоянном приеме современных ноотропных препаратов начинается лишь спустя несколько месяцев. В качестве самостоятельного препарата ноотропы используются в качестве профилактики неврологических заболеваний, снижении работоспособности у взрослых, при нарушении концентрации внимания.